一、成果简介

脑肿瘤是一类发生于脑部的严重危害人类健康的全球性肿瘤疾病，对全球健康事业造成了严重负担。由于其发病位置的特殊性和重要性，以及其强大的侵袭性，脑肿瘤的发病率和死亡率居高不下。其中，较为恶性的脑胶质瘤的发病比例约占所有脑肿瘤的三分之一，而脑胶质瘤中最为恶性的胶质母细胞瘤占脑胶质瘤的一半以上。目前，临床针对脑肿瘤的一线治疗手段为最大手术切除联合术后放化疗，但治疗效果不甚理想。主要原因除了脑肿瘤自身的病理特点外，血脑屏障的存在也极大程度上限制治疗药物进入脑组织发挥疗效。开发具有穿透血脑屏障能力的抗肿瘤药物、前药、药物载体能够有效提升脑内药物浓度，增强脑肿瘤治疗效果。

针对现有脑肿瘤药物治疗体系存在脑内药物蓄积浓度不足及药效被肿瘤抑制性免疫微环境抑制等问题。本成果将治疗药物通过肿瘤微环境特异性成分的敏感序列连接至脑微血管/毛细血管内皮细胞管腔膜上受体的相应配体，构建出一类多肽偶联药物，进一步自组装形成超分子纳米粒。该体系具有脑靶向、抑制药物外排、发挥药物协同作用等功能，能有效地抑制脑肿瘤发展。

图1.超分子纳米粒的粒径分布图

二、应用领域

医药技术领域

三、市场前景

本成果能够提高药物的脑靶向能力和脑内滞留效率。其中的多肽偶联药物超分子纳米粒在体内、体外均显示出优秀的杀伤肿瘤细胞及极化抗炎性巨噬细胞的能力，对脑肿瘤具有强大的抑制作用，临床应用价值巨大。

图2.超分子纳米粒对荷瘤小鼠的体重和生存率影响

四、知识产权

1、成果由北京理工大学单独持有；

2、本成果已授权专利。

五、合作方式

技术许可、技术转让、技术服务及咨询、合作开发等。

六、对接方式

（1）合作意向方联系北理工技术转移中心；

（2）北理工技术转移中心沟通了解意向方情况；

（3）会同成果完成团队与意向方共同研讨合作方案。

北京理工大学技术转移中心

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