一、成果简介

细菌耐药性问题正日益演变为一场严峻的全球健康危机。据Lancet最新统计数据显示，2021年全球因耐药菌感染导致死亡人数高达471万人，预计至2050年，这一数字将激增至882万人。国内临床大环内酯抗生素对耐药的肺炎相关病原菌和肺炎支原体基本丧失了活性，国内外临床大环内酯药物均基于已知的靶点设计，同质化严重，存在交叉耐药性；同时新抗生素常常面临一上市就耐药的严峻挑战，亟需新靶点的发现和双靶标大环内酯抗生素的原创设计。我们前期发现了核糖体内一新位点，基于此新靶点设计突破了临床病菌耐药机制的限制，全面恢复了大环内酯临床肺炎治疗的抗菌谱，优于目前唯一上市的抗耐药菌大环内酯泰利霉素（泰利霉素对耐药金葡和支原体无效）。目前国内外无同类型的结构设计和竞争化合物，该新机制的突破在2024年受到Nat Chem Biol以Evading resistance at the double为题的专评（Mohamed I. Barmada & Graeme L. Conn. Evading resistance at the double. Nature Chemical Biology, 2024, 20; 1555–1556）

目前无相同靶点和类似机制的大环内酯抗生素在研、临床研究或者上市，本发明属于全新靶点发现，与临床无交叉耐药性；同时是双靶标（核糖体/拓扑异构酶）原创设计，病菌诱导突变率低，难以耐药突变。

图1.（左）体内抗肺炎链球菌活性显著优于泰利霉素（TEL）；（右）体内抗金黄色葡萄球菌活性显著优于万古霉素（VAN）

二、应用领域

可应用于临床大环内酯耐药的细菌性肺炎、大环内酯耐药的支原体肺炎。以及对其他抗生素（如头孢）过敏或者低龄不适合四环素、喹诺酮抗生素治疗的人群。

三、市场前景

替代目前国内外的阿奇霉素等大环内酯市场，挤占泰利霉素以及其他头孢和喹诺酮品种的国际市场，国内外市场份额预计超过10亿美元。

四、知识产权

1、成果由北京理工大学单独持有；

2、本成果已授权3项专利。

五、合作方式

合作开发、技术转让、技术许可、技术入股等。

六、对接方式

（1）合作意向方联系北理工技术转移中心；

（2）北理工技术转移中心沟通了解意向方情况；

（3）会同成果完成团队与意向方共同研讨合作方案。

北京理工大学技术转移中心

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